Faol modda (XPN): mebeverin gidroxloridi
Tarkibi:
1 kapsula tarkibida:
Faol modda: mebeverin gidroxloridi 200 mg;
Yordamchi moddalar:
kapsula ichidagisi: magniy stearati, metilmetakrilat va etilakrilat sopolimeri [2:1], talk, gipromelloza, metakril kislotasi va etilakrilat sopolimeri [1:1], triatsetin;
qattiq jelatin kapsula: jelatin, titan dioksidi (E171);
siyoh tarkibi: shellak (E904), propilen glikol, ammiakning konsentrlangan eritmasi, kaliy gidroksidi, temirning qora oksidi (E172).
Dori shakli: ta’siri uzaytirilgan kapsulalar
Farmakoterapevtik guruhi: spazmolitik vosita.
ATX kodi: A03AA04.
Ta’sir mexanizmi va farmakodinamik samarasi.
Miotrop ta’sirga ega spazmolitik vosita bo‘lib, me’da-ichak yo‘lining silliq mushaklariga bevosita ta’sir ko‘rsatadi va ichakning normal peristaltikasiga ta’sir qilmagan holda spazmni bartaraf etadi. Ushbu ta’sir vegetativ nerv tizimi tomonidan boshqarilmagani sababli, antixolinergik vositalarga xos nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmaydi.
Davolash davomiyligi.
Preparatni qo‘llash davomiyligi cheklanmagan. Biroq simptomlarning yengillashuvi odatda davolash boshlanganidan kamida 2-4 hafta o‘tgach kuzatiladi, yanada
yaqqolroq ta’sir esa 6-8 hafta davom etgan terapiyadan keyin namoyon bo‘lishi mumkin. Davolash davomiyligini belgilashda bemordagi kasallikning individual kechishi va
mavjud simptomlar inobatga olinishi lozim. Klinik tadqiqotlar natijalari hamda sog‘liqni saqlash organlari tavsiyalariga muvofiq, simptomlarning yanada yaqqol
yengillashuviga erishish uchun shifokor davolash samaradorligi va bemor holatidagi o‘zgarishlarni muntazam baholab borishi kerak. Uzoq muddatli davolashda kuzatuv
davri 12 oygacha, uzluksiz davolash holatida esa 6 oygacha davom ettirilishi tavsiya etiladi. Davolovchi shifokor davolash samaradorligini, jumladan, bemorning klinik javobini hamda uzluksiz terapiya davomida simptomlarning yengillashish darajasini baholash uchun mas’ul hisoblanadi.
Mebeverin bilan o‘tkazilgan ikkita postmarketing kuzatuv tadqiqoti 6-8 haftalik davolashdan keyin klinik foyda kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatgan. Bir tadqiqotda mebeverin qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o‘tgach simptomlarning yengillashuvi qayd etilgan bo‘lib, bu bemorlar hayot sifatining yaxshilanishi bilan tasdiqlangan. Davolashning 6-haftasida bemorlarning 91 foizida hayot sifati ko‘rsatkichi (me’da-ichak simptomlari bo‘yicha subshkala) yaxshilangani aniqlangan. Ikkinchi tadqiqotda mebeverin bilan davolash 8 haftalik kuzatuv davri davomida ta’sirlangan ichak sindromi simptomlarining yanada yaxshilanishiga olib kelgan. Davolash boshlanishida simptomlar bemorlarning 41,6-79,9 foizida kuzatilgan bo‘lsa, yaxshilanish 4-haftada 26,1-36,6 foiz bemorlarda, 8-haftada esa 37,2-47,4 foiz bemorlarda qayd etilgan.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi.
Mebeverinning turli dori shakllarini qo‘llashning klinik samaradorligi va xavfsizligi 1500 dan ortiq bemorda o‘rganilgan. Klinik tadqiqotlarda, jumladan referent va nazorat qilinadigan tadqiqotlarda, ta’sirlangan ichak sindromining asosiy simptomlari (masalan, qorin og‘rig‘i va ich kelishi xususiyatlarining buzilishi) sezilarli darajada kamaygani kuzatilgan.
Mebeverinning barcha dori shakllari tavsiya etilgan dozalash rejimida umuman olganda xavfsiz va yaxshi o‘zlashtirilgan.
Bolalar.
Tabletkalar va kapsulalar ishtirokidagi klinik tadqiqotlar faqat kattalarda o‘tkazilgan.
Tabletkalar va kapsulalarning dozalash tartibi mebeverinning xavfsizligi va yaxshi o‘zlashtirilishi to‘g‘risidagi ma’lumotlar asosida belgilangan.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi
Mebeverin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Modifikatsiyalangan ajralib chiqishga ega dori shakli preparatni kuniga 2 marta qabul qilish imkonini beradi.
Taqsimlanishi
Preparatning takroriy dozalari qabul qilinganda sezilarli darajada kumulyatsiya kuzatilmaydi.
Metabolizmi
Mebeverin gidroxloridi asosan esterazalar ta’sirida metabolizmga uchraydi. Birinchi bosqichda efir veratr kislotasi va mebeverin spirtiga parchalanadi. Qon plazmasida aylanib yuruvchi asosiy metabolit demetillangan karboksil kislotadir. Muvozanat holatida demetillangan karboksil kislotaning yarim chiqarilish davri taxminan 5,77 soatni tashkil etadi. Preparat takroriy qabul qilinganda (kuniga 2 marta 200 mg), demetillangan karboksil kislotaning qondagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 804 ng/ml ni tashkil etadi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) esa taxminan 3 soatni tashkil qiladi.
Modifikatsiyalangan ajralib chiqishga ega kapsulaning o‘rtacha nisbiy biokiraolishligi 97% ni tashkil etadi.
Chiqarilishi
Mebeverin o‘zgarmagan holda organizmdan chiqarilmaydi, balki to‘liq metabolizmga uchraydi, uning metabolitlari esa
deyarli to‘liq organizmdan chiqariladi.
Veratr kislotasi buyraklar orqali chiqariladi. Mebeverin spirti ham siydik bilan chiqariladi, qisman karboksil kislota, qisman esa demetillangan karboksil kislota shaklida chiqariladi.Klinik tadqiqotlar natijalari hamda sog‘liqni saqlash organlari tavsiyalariga muvofiq, simptomlarning yanada yaqqol yengillashuviga erishish uchun shifokor davolash samaradorligi va bemor holatidagi o‘zgarishlarni muntazam baholab borishi kerak. Uzoq muddatli davolashda kuzatuv davri 12 oygacha, uzluksiz davolash holatida esa 6 oygacha davom ettirilishi tavsiya etiladi. Davolovchi shifokor davolash samaradorligini, jumladan bemorning klinik javobini hamda uzluksiz terapiya davomida simptomlarning yengillashish darajasini baholash uchun mas’ul hisoblanadi.
Mebeverin bilan o‘tkazilgan ikkita postmarketing kuzatuv tadqiqoti 6-8 haftalik davolashdan keyin klinik foyda kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatgan. Bir tadqiqotda
mebeverin qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o‘tgach simptomlarning yengillashuvi qayd etilgan bo‘lib, bu bemorlar hayot sifatining yaxshilanishi bilan tasdiqlangan.
Davolashning 6-haftasida bemorlarning 91 foizida hayot sifati ko‘rsatkichi (me’da-ichak simptomlari bo‘yicha subshkala) yaxshilangani aniqlangan.
Ikkinchi tadqiqotda mebeverin bilan davolash 8 haftalik kuzatuv davri davomida ta’sirlangan ichak sindromi simptomlarining yanada yaxshilanishiga olib kelgan. Davolash boshlanishida simptomlar bemorlarning 41,6-79,9 foizida kuzatilgan bo‘lsa, yaxshilanish 4-haftada 26,1-36,6 foiz bemorlarda, 8-haftada esa 37,2-47,4 foiz bemorlarda qayd etilgan.
Kattalar va 10 yoshdan katta bolalar
ta’sirlangan ichak sindromi bilan bog‘liq ichak sohasidagi og‘riq, spazmlar, funksional buzilishlar va noqulayliklarni simptomatik davolash. Me’da-ichak trakti a’zolari spazmlarini, shu jumladan organik kasalliklar bilan bog‘liq spazmlarni simptomatik davolash.
Ichga qabul qilish uchun.
Kapsulalarni yetarli miqdordagi suv (kamida 100 ml) bilan butunligicha yutish kerak. Kapsulalarni chaynash tavsiya etilmaydi, chunki ularning qobig‘i preparatning uzoq muddat davomida ajralib chiqishini ta’minlaydi.
Kattalar va 10 yoshdan katta bolalar
Kuniga 2 marta, ertalab va kechqurun 1 kapsuladan qabul qilinadi.
Dyuspatalin 200 mg preparati bilan davolashda terapiya samarasini to‘liqroq baholash uchun davolash davomiyligi kamida 6-8 haftani tashkil etishi kerak. Biroq simptomlarning yengillashuvi davolash boshlanganidan 2-4 hafta o‘tgach kuzatilishi mumkin (batafsil ma’lumot uchun “Farmakodinamik xususiyatlari” bo‘limiga qarang). Preparatni qabul qilish davomiyligi cheklanmagan.
Agar bemor bir yoki bir nechta dozani qabul qilishni unutib yuborgan bo‘lsa, preparatni keyingi belgilangan dozadan boshlab qabul qilishni davom ettirishi kerak. O‘tkazib yuborilgan dozani odatdagi dozaga qo‘shimcha ravishda qabul qilish mumkin emas.
Maxsus bemorlar guruhlari
Keksa yoshdagi bemorlar, buyrak faoliyati va/yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tanlash bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan Mavjud postmarketing ma’lumotlar ushbu bemorlar guruhlarida o‘ziga xos xavf mavjudligini ko‘rsatmagan. Keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek buyrak va/yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.
Quyidagi nojo‘ya reaksiyalar to‘g‘risidagi xabarlar preparatning postmarketing qo‘llanilishi davrida olingan. Ushbu ma’lumotlar spontan xabarlarga asoslanganligi sababli, ularning uchrash tez-tezligini aniq baholash uchun mavjud ma’lumotlar yetarli emas.
Allergik reaksiyalar asosan teri va teri osti to‘qimalari tomonidan kuzatilgan, biroq allergiyaning boshqa ko‘rinishlari ham qayd etilgan.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar:
eshakemi
(urtikariya), angionevrotik shish, yuz shishi, ekzantema.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar:
o‘ta yuqori sezuvchanlik
reaksiyalari (anafilaktik reaksiyalar).
Faol moddaga yoki preparat tarkibidagi yordamchi moddalarning istalgan biriga yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik va emizish davri. 10 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).
Mazkur preparatning alkogol bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganishga qaratilgan tadqiqotlargina o‘tkazilgan. Hayvonlarda o‘tkazilgan in vitro va in vivo tadqiqotlar Dyuspatalin® preparati bilan etil spirti o‘rtasida hech qanday o‘zaro ta’sir mavjud emasligini ko‘rsatgan.
Mavjud emas.
Homiladorlik va emizish davri
Homiladorlik
Homilador ayollarda mebeverinni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari preparatning reproduktiv toksikligini baholash uchun yetarli emas. Dyuspatalin® preparatini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Emizish davri
Mebeverin yoki uning metabolitlari ko‘krak sutiga o‘tishi yoki o‘tmasligi noma’lum. Hayvonlarda bu borada tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Dyuspatalin preparatini emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Fertillik
Preparatning erkaklar va ayollardagi fertilitetga ta’siri bo‘yicha klinik ma’lumotlar mavjud emas. Biroq hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda Dyuspatalin preparatining fertilitetga salbiy ta’siri aniqlanmagan.
Bolalar
Ushbu yosh guruhi uchun klinik ma’lumotlar mavjud emasligi sababli, Dyuspatalin preparatini 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Tarkibida 200 mg mebeverin gidroxloridi saqlovchi ta’siri uzaytirilgan kapsulalarni faol modda miqdori yuqori bo‘lganligi sababli 3 yoshdan 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri.
Preparatning transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Preparatning farmakologik xususiyatlari va uni qo‘llash tajribasi mebeverinning transport vositalarini boshqarish hamda boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishini tasdiqlamaydi.
Preparat dozasi oshirib yuborilganda nazariy jihatdan markaziy nerv tizimi qo‘zg‘aluvchanligining ortishi kuzatilishi mumkin. Mebeverin dozasi oshirib yuborilgan holatlarda simptomlar umuman kuzatilmagan yoki yengil darajada bo‘lgan hamda, odatda, tezda qaytuvchan xususiyatga ega bo‘lgan. Qayd etilgan dozani oshirib yuborish simptomlari asosan nevrologik va yurak-qon tomir tizimi bilan bog‘liq bo‘lgan.
Maxsus antidoti ma’lum emas. Simptomatik davolash tavsiya etiladi. Me’dani yuvish faqat preparatning bir necha dozasi qabul qilinganidan so‘ng taxminan bir soat ichida intoksikatsiya aniqlangan hollardagina tavsiya etiladi. Preparatning so‘rilishini kamaytirishga qaratilgan qo‘shimcha choralar talab etilmaydi.
Alyuminiy folga va PVX plyonkadan tayyorlangan blisterlarda 15 tadan kapsula.
Tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga 2 ta blister joylangan.
Asl qadoqda, 5°C dan 25°C gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
3 yil.
Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng preparatni qo‘llamang.
Retseptsiz.
Mylan Laboratories SAS, Fransiya / Mylan Laboratories SAS, France.
Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400 Chatillon-sur-Chalaronne, Fransiya.
O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositasining sifati bo‘yicha e’tirozlar (takliflar)ni qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili
O‘zbekiston Respublikasidagi “Abbott Laboratories GmbH” vakolatxonasi 100015, Toshkent shahri, Oybek ko‘chasi, 38A. Telefon: +998 78 129 05 50 (sutka davomida).
E-mail: pv.cis@abbott.com.



